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"八大祁药"分别指:祁菊花、祁山药、祁紫菀、祁沙参、祁薏米、祁芥穗、祁白芷和祁花粉八大品种,产于河北安国市,安国古称"祁州",故称“祁药”。今天读文网小编要与大家分享:祁天花粉化学成分及药理作用研究相关论文,具体内容如下,欢迎阅读:
摘要:祁天花粉是临床常用中药之一,含有皂苷、天花粉蛋白、瓜氨酸等化学成分,在抗肿瘤、治疗糖尿病、降血糖等方面发挥了较为重要的作用,本文对其化学成分和药理作用简单综述,为祁天花粉的后续研究工作奠定基础和提供参考。
论文关键词:祁天花粉,化学成分,药理作用,消渴
论文正文:
祁天花粉之所以有多种方面的药理作用,主要含有多种类型的活性成分。
1.1 皂苷类
陈颖[4]等曾用正交实验的方法优选天花粉中皂苷的提取工艺,研究结果表明结果提示温度对天花粉总皂苷的提取率影响较大,而超声辅助提取可在相对较低的温度下浸提有效成分,避免高温对其破坏。超声辅助有机溶剂萃取天花粉总皂苷是一行之有效的方法。
1.2瓜氨酸与γ-氨基丁酸
刘文[5]等曾经用高效液相的方法测定天花粉中的瓜氨酸和γ-氨基丁酸的含量。研究结果表明其确立的方法测定溶液稳定性好,在一定质量浓度范围内被测物质有较好的线性关系,可作为天花粉中瓜氨酸与γ-氨基丁酸的含量测定方法。
1.3 天花粉蛋白
有人从祁天花粉中提取分离到一种分子量为24000,对中期妊娠引产有效的简单蛋白质-天花粉蛋白,它不含糖和磷酸基团, 是由19种氨基酸共246个氨基酸残基组成的二线型多肽,N 端为天冬氨酸,C 端为丙氨酸和甲硫氨酸[6]。
1.4 多糖
天花粉多糖主要由葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖、木糖组成, 有明显的免疫增强作用, 同时还具有显著的抗肿瘤和细胞毒活性。天花粉中还含有许多酶类, 其中件半乳糖昔酶活性最强, a -甘露糖昔酶活性次之。从括楼根中提取T C S 后的大量清液中还分离出水合瓜氨酸和a 一经氨酸、丝氨酸等氨基酸及少量肤类[7]。
1.5 凝血素
天花粉凝血素(TKA ) 是一种半乳糖特异性的植物凝血素, 是有两种异构体的糖蛋
白, 分子量分别为30000 和32000。纯化的TKA 与其他凝血素相结合已经用于奈瑟菌属引起的淋病的流行病学研究[8]。
祁天花粉具有皂苷类、多糖、凝血素、瓜氨酸等多种活性成分,临床具有降血糖、抗肿瘤、抗炎、抑菌、凝血等多种药理作用。
【基金项目】河北省中医药管理局科技支撑计划项目(2012046)
作者简介:张静(1981-),女,硕士,讲师,执业中药师,医药工程师,河北省中药高级鉴别师,主要从事中药质量标准研究和中药品质鉴定、质量分析工作。
2.1 降血糖
从秦汉至今《中医方剂大辞典》治疗消渴病的方药412 方,其中治疗消渴病的药物225 味,而天花粉为高频用药,位居第13 位,是消渴病组方中的首选药。明清时期17部医学著作中记录了19 名医学有关59例资料中治疗消渴病的有效药物,天花粉位居第12 位[9]。李时珍的《本草纲目》中治疗消渴的药物也列举了草部治疗消渴的主力军-天花粉[10]。现代临床研究表明,在消渴症的治疗方面天花粉任然是非常重要的中药。
2.2 具有终止妊娠、抗炎、抗病毒
目前临床研究证明天花粉蛋白有终止妊娠、抗肿瘤、抗炎、抗病毒的药理作用。
2.3 抗肿瘤
宋华梅[11]等通过实验研究认为TCS 是从葫芦科植物栝蒌的块根中提取的单链核糖体失活蛋白。通过对TCS 进行药理学、病理学、免疫学的研究,已经明确它具有引产抗肿瘤、抗病毒等生物学活性。临床上已应用于引产治疗异位妊娠、治疗恶性葡萄胎、并尝试用于治疗肿瘤[12]。
2.4 抑菌、降低血小板含量
临床发现一些患者服流产药后, 出现月经淋漓不尽现象[13], 应用止血药物时配伍天花粉取得明显的效果。东汉末年的《神农本草经》中记录, 天花粉“续绝伤”;明代李时珍《本草纲目》中记录, 天花粉治“通月水、胎衣不下”;《医学衷中参西录》有天花粉治跌扑腰痛的记录。现代有人用天花粉蛋白中期引产, 发现应用天花粉引产后阴道出血量小,因为用天花粉后血小板含量和血浆纤维蛋白原先开始下降, 然后回升, 祁天花粉有抗菌作用, 可预防流产后继感染。
2.5 通经络
临床在诊治糖尿病伴有血管并发症患者时, 发现天花粉有良好的通经、活血之效。后在临床上使用, 大多效果明显[14]。
祁天花粉含有多种活性成分,具有多种药理作用,其价格便宜,自古至今在疾病的治疗方面发挥了较为重要的作用。目前以祁天花粉为原料制成了颗粒、片剂、注射剂等多种剂型。在临床应用方面使用较为普遍。
祁天花粉与山药、防己、茯苓、粉葛有相似之处,在中药的鉴别方面应该严格加以区分,以保证用药的安全与有效。祁天花粉与其他易混中药最大的区别点是其横断面有放射状的导管孔和较淡的粉性。由于其功效显著、价格便宜、易得,具有较好的发展前景和广阔的开发空间。
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[13]张翠贞,天花粉善治流产后经血淋漓不尽[J].中医杂志,2006, 47 (9):653
[14]李公文,天花粉有通经活络之效[J].中医杂志,2006, 47 (9):653
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金丝桃苷,又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷。属于黄酮醇苷类化合物。苷元为槲皮素,糖基为吡喃半乳糖,由槲皮素的3位O原子以β糖苷键与糖基相连。金丝桃苷分布广泛,具有抗炎、解痉、利尿、止咳、降压、降低胆固醇、蛋白同化、局部和中枢镇疼以及对心、脑血管的保护作用等多种生理活性,是一种重要的天然产物。今天读文网小编要与大家分享:金丝桃苷药理作用研究的进展相关论文,具体内容如下,欢迎阅读:
金丝桃苷药理作用研究的进展
金丝桃苷(Hyp)属于黄酮醇苷类化合物,拉丁名为Hyperoside,英文名为Hyperin,异名为田基黄苷、海棠因,结构为槲皮素-3-半乳糖苷(结构式如图1)。其存在于植物之中,如贯叶连翘、菟丝子、山楂、吴茱萸等,它对循环系统、神经系统、消化系统、免疫系统等具有调节活性,已引起业界越来越多的关注。笔者现对Hyp的药理作用及含有该成分的中药材进行综述,为进一步研究Hyp提供参考。
1.1 对心肌缺血的保护作用
1.1.1 降低凋亡率
心肌细胞的凋亡是缺血性心肌细胞损伤的重要形式之一,心肌缺血是心肌细胞凋亡过程中的诱导者,再灌注具有加速心肌细胞凋亡的作用。李氏等研究发现,Hyp降低缺氧-再给氧引起心肌细胞的凋亡,显微镜下观察经Hyp处理的缺氧-再给氧细胞形态无明显损伤改变,仅见部分细胞肿胀或轻度拉网。四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)及流式细胞术结果均显示,Hyp可降低心肌细胞凋亡率;Hyp 25、50 mg/kg心肌缺血再灌注导致的细胞凋亡的抑制率分别为31.4%和67.9%。对体外培养的乳鼠心肌细胞缺氧6 h,再给氧24 h引起的细胞凋亡,经Hyp处理,细胞凋亡率下降,并呈剂量依赖型;体内及体外实验均表明,Hyp能减轻心肌缺血缺氧时的细胞凋亡,从而发挥心肌保护作用。
1.1.2 抑制乳酸脱氢酶的释放
因体外培养的心肌细胞受损时细胞内的乳酸脱氢酶(LDH)外漏,故可用培养液中LDH的含量作为判断心肌损伤程度的指标。阿霉素为一种抗肿瘤药物,具有心脏毒性,徐氏等利用体外培养的乳鼠心肌细胞,观察到Hyp 12.5 μg/mL对阿霉素所致的心肌细胞损伤有保护作用,使培养液中LDH的含量下降;体外培养的心肌细胞缺氧再给氧损伤也导致培养液中LDH含量增高,50、12.5 μg/mL Hyp可降低培养液中LDH的含量,对缺氧再给氧所致的心肌细胞损伤有保护作用;Hyp对丝裂霉素所致的心肌细胞LDH释放增多有抑制作用,对此损伤有保护作用。
1.1.3 抗自由基的产生
徐氏等研究表明,Hyp可以提高心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌超氧化物歧化酶(SOD)的活力,降低丙二醛(MDA)的生成量,抑制血清中心肌磷酸激酶(CPK)的升高,减少氧自由基和一氧化氮(NO)自由基的形成,从而保护心肌,减轻缺血/再灌注导致的心肌细胞损伤和心肌细胞的凋亡。
1.1.4 抑制钙内流
钙拮抗剂抗心肌缺血的效应已有充分的实验和临床证据。李氏等采用钙拮抗剂硝苯地平作为阳性对照药,观察Hyp在心肌缺血再灌注损伤中的保护作用。实验结果提示,Hyp的作用与硝苯地平相当;进一步探讨其抑制钙内流的途径和机制,结果显示,Hyp可以浓度依赖性的抑制高钾去极化引起的心肌细胞[Ca2+]i增高作用,对去甲肾上腺素(NE)引起的[Ca2+]i升高也呈现出一定的抑制作用。Toescu EC研究表明,在静息状态下,Hyp对心肌细胞内[Ca2+]i无明显影响,提示了Hyp对心肌细胞Ca2+的被动扩散无影响。因此认为,Hyp对心肌的电压依赖性和受体操纵性钙通道均有不同程度的抑制作用,从而减少心肌细胞的[Ca2+]i,表现出抗心肌缺血-再灌注损伤作用。
1.2 对脑缺血的保护作用
陈氏等报道,Hyp在25 mg/kg或50 mg/kg剂量能明显减轻局灶性脑缺血模型大鼠神经病学症状,缩小缺血面积;Hyp还可以显着降低实验大鼠的脑含水量,减轻脑水肿;Hyp与银杏叶胶囊比较,差异无统计学意义。提示Hyp对局灶性缺血性脑损伤具有较明显的保护作用。
彭氏等研究表明,一定浓度Hyp对缺氧缺糖/再灌注(OGD-RP)造成的离体脑损伤有一定的保护作用。Hyp能有效抑制OGD-RP损伤后脑片甲臜(formazan)含量下降,且1.0 μmol/L Hyp增加缺血区脑片皮层和纹状体的存活神经元数目,使神经元细胞形态完整,分布良好。对大鼠原代皮层神经元培养模型,1.0、10 μmol/L Hyp可阻断OGD-RP引起的神经元细胞MTT比色吸光度值的下降,抑制OGD-RP诱导的神经元活性的降低,抑制LDH的释放。其作用机制可能与自由基清除,抑制钙离子内流及抗脂质过氧化物形成等有关。
章氏等通过结扎大鼠四血管制备脑缺血模型,结果显示,50、100 mg/kg Hyp能显着减少氧自由基的增高,减少脑组织丙二醛(MDA)和NO的含量增高,抑制SOD、LDH及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的下降,使脑耗能减少,增强脑组织抗缺氧能力,对脑缺血损伤有保护作用。
1.3 其它药理作用
1.3.1 解痉镇痛
蒋氏等研究表明,黄蜀葵花的活性成分Hyp对乙酰胆碱(Ach)引起的大鼠离体回肠收缩具有拮抗作用。这种拮抗作用随Ach浓度的递增而递减;Hyp在0.54 mg/mL浓度时,能明显地对抗垂体后叶激素收缩子宫的作用,但对正常子宫平滑肌也有抑制;体内实验显示,Hyp对卵黄引起的胆囊排空有抑制作用,抑制率为10.6%~62.9%,并且存在剂量依赖关系。用Hyp注射液治疗痛经患者,并用阿托品治疗作为对照,临床观察显示其疗效与阿托品相似,除有少量嗜睡不良反应外,无阿托品常见的不良反应,是一种较理想的解痉、镇痛药物。
1.3.2 胃黏膜保护作用
赵氏等研究表明,Hyp可降低小鼠乙醇性胃黏膜损伤面积,可显着降低乙醇性胃黏膜损伤过程中血浆、胃组织MDA含量的异常增高,使血浆、胃组织中降低的NO水平明显回升,而对损伤过程中胃组织中前列腺素(PG)水平的降低无明显逆转作用。因此,其作用机制与抗氧化作用和促进NO水平恢复正常有关。
1.3.3 肝组织保护作用
韩氏等用Hyp与小鼠肝组织温育测NO、SOD和MDA含量,结果显示,NO明显增高,但未出现NO过度生成所致的细胞损伤,说明在促进组织NO含量增加这一角度,Hyp是安全的,对鼠肝起着保护作用,SOD明显上升,而MDA明显下降,表明Hyp有明显的保护肝组织的作用。
1.3.4 降血脂
李氏等研究发现,Hyp能显着降低高脂小鼠血清TC、升高HDL/TC比值,说明其具有降低胆固醇、调节血脂的作用,并且具有提高HDL和小鼠血清SOD活性的作用。这一作用可以明显降低高脂血症时超氧自由基对血管内皮的损伤,有利于过氧化脂质的分解和代谢,以保护血管内皮。
1.3.5 增强免疫功能
顾氏等研究发现,Hyp体内剂量在300 mg/kg和150 mg/kg时,对小鼠胸腺指数及脾T、B淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞吞噬功能具有明显的抑制作用,而浓度在50 mg/kg时则有明显的增强作用;另外,Hyp体外剂量在100~6.25 μg/mL时能显着增强脾T、B淋巴细胞的增殖和促进T淋巴细胞产生白细胞介素2(IL-2)的能力,同时也能增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能和释放NO的能力。这表明一定浓度的Hyp在体内外具有增强免疫功能的作用。
1.3.6 抗抑郁
下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)激活是严重抑郁症患者常见的生物学变化,表现为促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇的分泌过多。Butterweck V等的实验表明,Hyp能调控HPA轴的功能,使ACTH和皮质酮水平下降,从而发挥抗抑郁的作用。
2 含有金丝桃苷的中药及其含量测定
2.1 单味药
张氏等测得贯叶连翘中Hyp的平均含量为14.6 mg/g。胡氏等测得新疆贯叶连翘中Hyp的含量为0.254%~0.266%。郑氏等测得不同地区的菟丝子中Hyp的含量为0.076%~0.102%。聂氏测定不同产地的菟丝子中Hyp的含量为0.07%~0.37%。杨氏等测得江苏江堰黄蜀葵花中Hyp含量为1.12%;江苏兴化黄蜀葵花中Hyp含量0.98%;河北邢台黄蜀葵花中Hyp含量1.03%。徐氏测得黄蜀葵花中Hyp的含量为0.15%~0.32%,并且药材的采集时间及产地对Hyp的含量有明显的影响。张氏等测得山楂提取物中Hyp的含量为1.95~3.24 mg/g。李氏等用HPLC测定山楂叶乙醇提取物Hyp的含量为12.5~13.4 mg/mL。李氏等为提高和稳定山楂叶入药质量,用HPLC法测定山楂叶中Hyp的含量,将Hyp的限度暂定为不得少于0.050%。潘氏等测得吴茱萸中Hyp的含量为0.636~0.682 mg/g。韩氏等测得罗布麻叶Hyp平均含量为0.71%。胥氏等测得扁蓄中Hyp的含量为0.011%~0.017%。王氏等测得不同地区的水芹Hyp含量为0.160~0.290 mg/g。
2.2 复方
刘氏等测得通脉刺五加胶囊Hyp含量为0.21~0.26 mg/粒;大山楂丸由山楂、神曲、麦芽组成,邢氏等测得大山楂丸中Hyp的含量为0.65 mg/丸。心安胶囊为山楂叶提取物制剂,王氏等测得心安胶囊Hyp含量为2.82~2.88 mg/粒。王氏等测得贯叶连翘片中Hyp的含量为28.76~46.58 mg/g。芪月降脂片是山楂及黄芪等中药中提取制成的制剂,张氏等测得芪月降脂片中Hyp的平均含量为0.256 μg/g。山丹酮缓释片由山楂和丹参两味中药组成,原氏等测得山丹酮缓释片Hyp的含量为4.56~4.61 μg/片。心血宁滴丸是由山楂和葛根等中药制成的复方制剂,吕氏等测得心血宁滴丸Hyp含量为2.99~3.21 μg/丸。郁可欣胶囊是由贯叶金丝桃提取制成的制剂,宫氏等测得郁可欣胶囊Hyp的含量为1.1%~1.2%。
一直以来,对Hyp的研究工作主要集中在药理作用,发现Hyp具有良好的心脑保护作用,可解痉镇痛,保护胃黏膜、肝组织及调节血脂,增强免疫力,抗抑郁。自20世纪90年代开始对其镇痛作用的研究较多。近年来,Hyp对缺血器官的保护作用,尤其是心脑缺血的保护作用备受关注,同时还发现Hyp具有抗抑郁的效果。总之,Hyp具有广泛的药理作用,而作用机制与抗自由基的产生和抑制钙内流相关。
在含量测定方面,研究发现更多的中药材含有Hyp,从而扩大了Hyp的来源,为Hyp的开发奠定了物质基础。
然而,从新型药物的研发及临床应用角度上来看,对Hyp的研究有待进一步深入,有必要对其理化性质、构效关系、药理机制及在生物体内的药效学、药动学和毒理学方面做深入细致的研究,为新型药物研发及临床应用提供必要的依据。
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常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等,在药物制剂中约占70 %。固体制剂的共同特点是与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系;药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。以下是读文网小编为大家精心准备的:药学专业固体制剂技术技能教学体系开发调查相关论文。内容仅供参考,欢迎阅读!
固体制剂技术是一门药学专业核心课程,是一门应用性和实践性较强的课程,知识零散,内容枯燥,学生难以系统掌握[1],常用的固体剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂、中药丸剂等。固体制剂因其携带和服用方便而市场销量极大。据统计,固体制剂约占全部药物制剂总量的85%,固体制剂的研究潜力巨大。此时,我校正在筹建全新的固体制剂生产的GMP模拟车间,建立全新的固体制剂生产实训基地。通过对固体制剂技术技能教学体系开发,以点带面,探索全新的职教模式,大力开展实践教学,改变教学思路,提高职业教育水平。
结合药学专业的特点,固体制剂技术是一门实践性很强的课程,部分兄弟院校建立了固体制剂生产的GMP模拟车间,如湖南省内开设药学专业的高职院校有四家,仅我校建立了固体制剂的模拟制药车间;省外的食品药品职业学院(包括山东、广东、江苏等)也建立了比较完善的GMP模拟制药车间。
为了更好地推进我院固体制剂技能教学体系开发,我们深入企业、兄弟院校调查。参与调查的制药企业25家,如湖南汉森制药、湖南千金药业、湖南方盛制药、湖南康普制药、湖南科伦制药等等;参与调查的院校有6家,如广东食品药品职业学院、山东药品食品职业学院、楚雄医药高等专科学校、福建生物工程职业技术学院、中国药科大学高职学院、江西省医药学校等等。
高等职业院校的毕业生,在制药企业第一线居多,制药企业对毕业生的技能要求高。
1.1 能吃苦耐劳
在制药企业中,大多数企业要求药学专业毕业生能吃苦耐劳,要求学院提前让学生体验制药车间的工作流程,对各岗位的工作情况,有一个初步的了解,找工作时,不会很盲目。有的企业招聘时,明确要求农村的学生。
1.2 具备一定的操作技能
培养学生的工作兴趣,现在制药企业紧缺具有一定的操作技能和能对制药设备的进行维修、保养的人才。调查过程中,有的企业要求毕业生(特别是男生)能沉下心从事设备的维护工作。
1.3 具有较强的解决问题能力
能解决日常的制药质量异常,对质量异常情况能进行处理和分析。这一点,刚刚毕业的学生比较难达到。
1.4 具有较强的GMP意识
对GMP有一定的认识,能接受新的GMP管理观念,能协助车间主任进行GMP管理,能准确填写批生产记录。
为了加强职业院校的技能教学要求,很多职业院校开展了实训教学,大多数有条件职业院校,都建立了固体制剂GMP模拟制药车间,我们拜访了一些兄弟院校,其调查结果如表1。
2.1 具有GMP模拟制药车间
大多数条件较好的职业院校,都建有GMP模拟制药车间,基本能满足常见剂型(如颗粒剂、片剂、胶囊剂等)的生产。能使学生提前熟悉制药工作环境,能培养学生的GMP管理意识,通过实训学生能掌握固体制剂的生产工艺,掌握固体制剂的常用设备的操作。
2.2 以小型制药设备为主
福建生物工程职业技术学院的GMP模拟车间的设备普遍偏大,李恒教授认为设备太大,生产量也大,易造成浪费,给实训带来一些麻烦。其他院校模拟制药设备偏小,但制药原理与实际生产相符,设备能满足学生的操作练习。
2.3 校内技能培养为主,校外技能培养为辅
大多数院校硬件条件能满足学生对固体制剂的技能教学要求,同时可以满足省内的制药企业药物制剂工职业技能鉴定的培训和考核工作,可以满足全国药物制剂技能比赛的培训和考核工作。比如全国高职技能大赛(片剂的生产)曾在广东食品药品职业学院和山东药品食品职业学院举办。全国高职制药工艺骨干师资培训曾在中国药科大学高职学院、广东食品药品职业学院和重庆市医药高等专科学校举办。由于制药的特殊性,很多院校与制药企业签约的实训单位,很难真正提供实训教学,只能提供实习阶段的顶岗实习。
我校领导非常重视技能教学体系的开发,计划加大投资力度,改善技能教学条件,建立全新的GMP模拟车间。
3.1 固体制剂模拟实训车间建设情况
由于校区的搬迁和老校区GMP模拟车间设备陈旧,2014年3月份,新校区投资建设全新的固体制剂模拟实训车间。模拟车间完全按照2010年版GMP要求建设,面积约360m2,包括制水、中药前处理、固体制剂(包括颗粒剂、片剂、胶囊剂)生产。制水室约30m2,制水设备能达到制药用水生产要求,产水量为500L/h,纯化水储罐为2m3,能满足模拟车间的洁净区的用水,也可以为学校提供纯化水;中药前处理车间约50m2,主要设备有提取浓缩机组,罐体容积50L,适用于中药的常压、减压提取,温浸、热回流、强制循环、渗漉、芳香油的分离及有机溶媒的回收,可以小试生产。
固体制剂车间的一般生产区约50 m2,主要有外包室和空调房;洁净生产区约230m2,完全按照GMP要求建设,功能间齐全,设备以小型设备为主,主要有全自动胶囊填充机、铝塑包装机、三维混合机、小型颗粒剂、连续式铝箔封口机等,可供小试生产。ZP-35B型旋转式压片机为大型设备,产量可达15万片/分钟。主要供学生操作练习、技能比赛、药物制剂工的考试等。
3.2 固体制剂技能教学体系开发现状
我院领导非常重视固体制剂技能教学体系的建设,大力开展技能教学。
3.2.1 改善固体制剂实验教学,培养学生实践能力
固体制剂是一门实践性非常强的学科,纯理论教学很难培养学生的操作水平,我校计划增加固体制剂的实验项目,重新编写了《药剂学实验指导》,增加了颗粒剂的制备、胶囊剂的制备等实验,培养学生的动手能力,了解固体制剂的制备工艺流程。
3.2.2 启动微课程资源建设,培养学生的学习兴趣
为了促进信息技术与学科教学融合,搭建教师教学经验交流和教学风采展示平台,营造开放、积极、创新的创作环境,提升教师课程开发能力。我院计划启动微课程资源建设,GMP模拟车间计划建设4个小项目(如片剂的生产、胶囊的生产等),让同学们熟知固体制剂生产过程,把实践和理论有机结合,提高学生的学习兴趣。
3.2.3 合理安排实训教学,实现与企业对接
实训即实践训练,实训教学可以培养学生的动手能力,提高学生的职业素质,降低企业的就业成本和风险。实训教学对指导教师要求高,必须是具有丰富企业实践经验的双师型教师,我校计划从企业引进熟练的工程技术人员担任指导老师,并培养一批年轻的教师担任实训指导老师。建设符合固体制剂生产的GMP模拟制药车间,每班在GMP模拟车间实训一周,学习GMP的管理、固体制剂工艺流程、常用设备的维护和使用。在双师型教师的指导下,以技能教学为导向,以生产操作为中心,以教师指导和学生讨论的学习形式,提高学生的动手能力[2]。建立校外实训基地,并组织“工学交替”的校外实训,实现教学与工作岗位对接,缩短学生就业的适应期[3]。
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浸出制剂在中国有着悠久的历史。最早的记载是在公元前1766年商汤的“伊尹创制汤液”,继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。近年来,运用现代科学技术和设备进行浸出制剂实验研究,研制出许多浸出制剂新品种,应用新技术、新工艺提取药材中有效部位或多种有效成分,改革和发展了新剂型如中药颗粒剂、片剂、注射剂、膜剂、气雾剂、滴丸剂等。以下是读文网小编为大家精心准备的:药剂学浸出制剂自主设计实验与药学专业实验课程的整合相关论文。内容仅供参考,欢迎阅读!
药学学科具有多学科交叉、渗透、融合发展的显著特征,对专业课程的整合能保证了教学的系统性和完整性, 使学生掌握的知识更为完整和接近实际[1]。高职高专的药学专业人才培养应该一切以学生就业为导向,以提高学生动手能力为主线,筛选和编排社会需要的、与学生就业职业岗位群相适应的实验实训教学内容,体现药学高等职业技术教育知识与能力的职业性、人才类型的技术性、毕业去向的基层性等特点。部分高职院校通过药学专业课程实验实训的整合,取得了较为理想的结果,能使学生从基础学科的基本操作训练向专业学科应用操作技能循序渐进的转换和提高[2]。
1.传统的药剂学实验
传统的药剂学实验教学常采用验证型的教学模式,学生按教材上的实验内容和方法验证课堂上的理论知识,教师给予学生的依然是灌输式教学,机械式操作,结论性结果。相对于素质教育所要求的参与式教学、启发式操作、问题型结果相去甚远;它所带来的后果是:①实验教学形式单一、内容陈旧、过程死板,学生缺乏实验学习的热情和主动性;②教师指定实验材料、实验仪器,学生缺乏创造、改变实验条件的机会,灵活性严重不足;③学生只是被动地完成实验,目的性不强,实验技能的培养达不到预期效果;④如此环境下培养出的学生,无法符合现代社会对人才在操作技能、创新能力方面的要求,培养和提高学生的思维能力已成为药剂学实验课教学中急需解决的任务[3]。
2.浸出制剂自主设计实验
我校药剂学教研室在实验教学的改革上不断努力,将药剂学实验设置为三大部分:“基本实验技能训练+常规综合性实验+自主设计实验”,基本实验技能训练和常规综合性实验在各高校中普通应用,已经基本成熟。而自主设计实验教学是一种根据学科特点建立的以学生为主体,实现以学生独立设计实验方案、自我训练为主的教学方式,该方式可提高学生的实践动手能力,创造出主动学习的条件和机会,充分发挥学生的能动性,使学生由被动学习转为主动学习。
部分本科院校已开始对药剂学自主实验进行了探索[4],取得了较好的教学效果。我校药剂学教研室在对比总结其经验教训的基础上,结合我校的具体情况,选择了浸出制剂作为自主设计实验对象,所谓浸出制剂是指用适当的浸出溶剂和方法从药材(动、植物)中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂;具体剂型包括颗粒剂、片剂、丸剂、酒剂、酊剂等。学生以小组为单位,每个小组为5人左右组成一个小团队,每个团队可根据自己的兴趣,查阅资料后选取一个浸出制剂作为实验课题。
在整个实验过程中,查阅文献 、选取处方、设计方案、准备实验用药材及原料及提取分离、制剂成型并进行实验结果分析均由学生自己完成,指导教师仅参与方案的可行性探讨及操作过程中的技术指导。我校药剂学教研究曾于2011年针对09级药学专业学生展开了初步探索,取得了较好的教学结果,于2012年进行了立项研究后,继续对10级、11级、12级药学专业开展浸出制剂的自主设计实验。通过浸出制剂自主设计实验的具体实践,不仅提高了学生在药剂学方面的操作技能、培养了学生缜密的科研思维和团队协作精神,尤其是对学生在实习前对药学专业课程的整合起到了非常重要的作用,能使学生在即将踏进工作岗位时将药学专业各学科知识贯穿起来应用。
1.与药学文献课程的整合
文献检索是实用性很强的一门学科,对学生毕业论文的设计,科研素养的培养有着非常重要的作用。学校图书馆有非常丰富的文献资源,亦可通过数据库如中国知网、万方数据库、维普数据库查询高质量的信息。可单纯的课堂授课或简单的实践课并不能让学生掌握文献检索的实践技能。通过药剂学浸出制剂自主设计实验的开展,学生对文献的检索由原来的被动变为主动,并学会在大量的数据资源和工具书中选择对实验方案设计有价值的文献资料,这是对文献检索最有价值的体验,是通过简单的课堂学习不能获得的技能。
2.与生药学课程的整合
学生在方案通过可行性论证后,开始选购处方中的原料药材。在这其间,学生需要亲自去药房购买药品,为了保证所制备的药品的有效性和安全性,需要对以饮片为主的原料药材进行品种、品质的鉴定,这使生药学课程上学习到的理论知识得到了具体的应用,于生药学课程来说,是难得的一次实践体验。
3.与天然药物化学课程的整合
浸出制剂自主设计实验的开展是以浸出制剂为主要原料进行制剂成型工艺的探索,其中非常重要的工艺设计就是药材中有效成分的提取、分离和纯化。每个小组根据不同的处方设计不同的提取工艺:其中包括各种不同提取方法的应用,如煎煮法、渗漉法、浸渍法、回流法;亦有提取条件的选择,如溶剂种类的选取、溶剂倍量及提取次数的确定。每个小组的分离提纯工艺设计也不尽相同,但都体现了天然药物化学具体理论知识的具体运用。此过程相当于一个系统的天然药物化学实验,在具体运用的过程中提高天然药物化学的实践技能,并提高了对实验结果的判断能力和分析能力。
4.与药物分析课程的整合
药剂学实验的研究内容包含成型工艺和质量控制,而药物的质量控制又是药物分析课程的主要内容,药剂学浸出制剂自主设计实验方案的设计,始终需以药品的质量特性即安全性、有效性、稳定性、均一性为前提,必须研究所制得制剂的组成、理化性质、纯度检查及其有效成分的含量测定等内容,此过程又相当于药物分析课程一个贯穿课程始终的大型综合性实验的开展,对学生实践技能的提高,对于学生的分析能力、思维能力的培养,都不是单一的几个药物分析实验可以取代的。
任何一种药物在临床使用时都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式,即剂型,药剂学是一门以剂型为中心的综合性学科,具有很强的实践性和应用性。因此药剂学实验教学在课程教学中具有非常重要的作用,有助于对基本理论知识的理解,可以强化学生的基本操作能力,激发学生的学习兴趣,是提高学生实践能力、创新能力的最好的途径。
药剂学浸出制剂自主设计实验的开展,提高了学生独立完成文献资料查阅及选取立项课题的能力,提高了学生的操作技能及社会实践能力,培养了学生的主人翁精神和团队协作精神,并很好地将药学各专业各实验实训课程进行了有效地整合。药剂学课程作为药学知识的核心专业课,位于药学知识结构金字塔的顶部,选取浸出制剂作实验对象可以应用到的专业知识更广阔,能很好地将药学文献、生药学、天然药物化学及药物分析课程所学的知识在药剂学实验教学中运用于真正的实践,提高了学生综合运用各科知识的能力。
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莪术油为传统中药莪术的挥发油,其主要成分为多种倍半萜类,药理研究表明,莪术油具有抗肿瘤、抗病原体,抗血栓、抗溃疡、抗早孕等多种作用。目前,临床上通过静脉给药的制剂为莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液,但因其稳定性差,且有较大的刺激性和过敏反应等已下2010年版药典。以下是读文网小编为大家精心准备的:莪术油微乳制剂的药学研究相关论文。内容仅供参考,欢迎阅读!
【摘要】莪术油微乳制剂是微乳技术在莪术油上的应用,其热力学比较稳定。莪术油是莪术的主要成分,具有抗菌消炎和抗过敏等作用,在临床上一般用来制作注射液、软膏等,应用比较广泛。本文从药理和提取工艺着手,对莪术油微乳制剂的药学进行研究。
【关键词】莪术油微乳制剂;药理;提取工艺;药学研究
莪术油是莪术进行药材加工后制成的挥发油,是抗癌、抗病毒的原料药,我国目前以莪术油制作的药剂较多。莪术油微乳制剂,疗效显著、安全可靠,结合了微乳的特点,推动了莪术油制剂的发展,为中药合成制剂的研发拓宽了思路。
莪术属于姜科,分布在中国、马来西亚和印度,莪术根茎含挥发油,其药理作用体现在抗炎、抗菌、抗肿瘤、保肝和治疗心血管疾病等方面。以莪术为原料的主要制剂有莪术栓、莪术油软膏、莪术醇注射液,主要用作行气止痛、破血祛瘀等方面。
莪术根茎含挥发油,油中主成分为莪术呋喃烯酮、莪术二酮、柠檬烯、松油烯、龙脑、大?脚6?酮、还含α-和β-蒎烯、芳姜黄酮,樟烯、8-按叶素、异龙脑、丁香烯、姜黄烯、丁香烯环氧化物、姜黄酮、以及莪术烯醇、异莪术烯醇等。还有二呋喃莪术烯酮和莪术二醇,同时含有抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。
临床大量研究表明,莪术油在治疗心血管疾病、抗肿瘤、治疗白血病、抗菌、抗病毒、增强免疫力、抗早孕、抗氧化、治疗和预防乳腺癌、抗血栓等药理作用显著。
2.1心血管疾病:莪术具有活血化瘀的功效,能够增加动脉血流量,减少血管的阻力。莪术油中的提取物注射到人体后,将强心脏周围的血管扩张,具有一定的降压作用,患者随着病情的好转,肢体血流也会明显改善。
2.2抗肿瘤:抗肿瘤是莪术油最主要的药理作用。莪术油对多种癌细胞有明显的抑制和破坏的作用,特别是莪术醇和莪术二酮对宫颈癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞的破坏作用也不同,浓度越高,杀灭的癌细胞越多。莪术油在临床上主要用来治疗宫颈癌,应用后,肿瘤组织脱落,具有直接杀死癌细胞的作用。
2.3治疗白血病:莪术油的浓度越高,对细胞的作用越强,临床上认为莪术油注射液有助于抑制白细胞,同时不损害正常细胞。
2.4抗菌、抗病毒:莪术油对大部分的细菌有很好的抑制作用,莪术油喷雾剂对于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用较强,莪术油滴眼液的体内抗菌、抗病毒的作用很强,对于眼科疾病有良好的应用前景。
2.5增强免疫力:莪术中的莪术醇能够诱导体外细胞活化,抑制患者体内肿瘤的成瘤率,提高细胞自身的免疫功能,是一种有效的辅助疗法。
2.6抗早孕作用:临床研究表明,莪术根部的醇浸膏中和其中的有效成分对大鼠、小鼠有很强的抗早孕作用,以莪术油效果最佳,一般在受孕5天内给药就会出现胚胎死亡。
2.7抗氧化:莪术油能够消除老化机体内的自由基作用,通过减少血浆丙二醛的含量,降低对组织细胞的伤害,在抗氧化和防衰老方面有一定的作用。它还能够通过增加海马组织的活性,改善记忆力,还能通过提高人体内抗氧化酶的含量紫外线对皮肤的损伤。
2.8治疗和预防乳腺癌:临床研究表明,莪术油可以高山病变前的血液流变学,增加微循环灌注量,莪术油可以控制癌细胞含量,并诱导其死亡,从而达到治疗和预防乳腺癌的目的。
2.9抗血栓:莪术油中含有榄香烯乳,榄香烯乳能够在一定程度上抑制血小板的聚集,降低血浆粘度和红细胞压积,改善血瘀状况,加速前列环素的生成。
除此之外,莪术油还能够控制血栓、抗炎、舒张肠管等作用,临床上用于治疗结肠炎、肾病、肝癌、肠癌、胰腺癌和宫颈炎,应用广泛,是研制微乳剂的药理基础,将其口服的微乳剂,能有有效保存莪术油的有效成分。
莪术油的提取方法主要是水汽蒸馏法和超临界萃取法,通过实施正交试验确定最佳提取条件,并比较两种方法的提取率。
3.1提取方法
水汽蒸馏法:将莪术药材粉碎后用10目筛过滤后,放入到蒸馏装置中,加入八倍的水量,六小时后分离出棕黄色产品。
超临界萃取法:将莪术药材粉碎后用20目筛过滤后,放在萃取装置中,将萃取压力设置为25-25Pa,萃取的温度控制在50°,连续提取1-1.5h,分离出棕黄色产品。
药材的粉碎度、提取的时间和加水量对会对出油率产生显著影响,研究表明,两种方法提取的化学成分基本一致,超临界萃取法提取的莪术油明显高于水汽蒸馏法,是一种高效、低耗的提取方法。近年兴起的加速溶剂萃取法由于其简单高效的优点,发展前景比较广阔。
3.2提取工艺评价标准
提取工艺评价以莪术油含量为标准,确定莪术油的含量主要以莪术醇和榄香烯的含量为依据。测试莪术油含量的主要方法有紫外-可见分光光度法、薄层扫描法、HPLC法、GC法、液相色谱-质谱联用法、气相色谱-质谱联用法、程序升温气相色谱法。
莪术醇含量的测定方法可以使用紫外-可见分光光度法,利用香草醛浓硫酸溶液显色,以莪术醇为对照,通过醇油系数来计算含油量。
榄香烯的含量测定可以使用程序升温气相色谱法测定榄香烯的含量,这种操作方法简单快捷,测量结果的可靠性很高。
1.结束语由于重要活性成分的溶解度较低,将微乳技术应用到中药载药体系已经成为研究的热点。微乳技术增加了对药物有效成分的吸收和利用,中药中的挥发油成分可以与微乳制剂更好配合。目前来看,微乳油自身已经是混合物,其稳定性和毒性还有待进一步研究,以便更好指导临床用药。我国的莪术药材丰富,利用微乳技术提高莪术油药物成分的稳定性和用药的安全性,提高治疗的效果,对于重要制剂的发展有很大的意义。
莪术油微乳制剂的药学研究相关
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